Welcome to Рисун біо тек Inc!

Tel:+86-29-8610-0730
Категорія продукту
Зв'язатися з нами

Тел:+86-29-8610-0730

Факс:+86-29-8610-5620

E-mail: sale@risunextract.com

Web: www.risunextract.com

Новини

Фармакології кінського каштана екстракт
Рисун біо тек Inc | Updated: May 18, 2016

Витягти фармакології кінського каштана



Поглинання

Це було спочатку повідомлялося, що біодоступність aescin був 12.5although подальші дослідження у щурів повідомили bioavailabilities менше 0,25%

Aescins від кінського каштана, як видається, погано засвоюється

Відмінності в поглинання ставки і значень за допомогою Aescorin® (встановленого зразка кінського з 50 мг β-aescin) і Venostasin® (простроченої версії формулювання з 50 мг β-aescin) не є суттєвим.

Сироватка

У щурів, ізольованих aescin Ia і isoaescin Ia поглинаються в усній споживання 4 мг/кг (не більше значення 7.1ng / мл і 43.8ng / мл, відповідно).

Одночасне призначення 50 мг β-aescin з кінського каштана досягає Tне більше значення в трохи менше трьох годин (2,3-2.9 h) досягнувши в середньому CМакс з 16.9-17.3ng/mL з АМУ24 год з 247.4-258.5ng/h/mL.

Точне вершин у плазмі, як видається, бути об'єктом ступінь широкий міжособистісні мінливість.

Два рази щоденний добавок β-aescin (50 мг), розділених 12 годин є достатньо, щоб підтримувати рівень сироватки вище 5ng/mL протягом 24 годин, як вона, як видається, вимагає 12 годин на викид в сироватці β-aescin для досягнення базової лінії

Обмін речовин

Aescin і. А, як відомо, бути широко метаболізується lactobacillus brevis і кишкової мікрофлори в різних метаболітів, у тому числі Isoaescin і. А., protoaescigenin, desacylescin я та 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia може перетворити на Isoaescin Ia, у Витриі у щурів і при цьому реверсі реакція може виникати це на більш низьким тарифом.

Ліквідація

Aescin і. А. і Isoaescin Ia видається періодом напіврозпаду в межах 6-8 години

Механізми

Β-aescin підтвердження підвищити чутливість до проникності кальцію, який, здається, застосувати до всіх клітинок протестовані клітини, у тому числі серцева клітини, bronciol клітин, нейронів, скелетні м'язи клітини

3 Серцево-судинних захворювань

Механізми

У ендотеліальних клітин за умови гіпоксії (відсутність кисню), очікувані зниженням стільникового АТФ концентрації і збільшення фосфоліпази2 діяльності, як видається, бути ослаблений з aescin 100ng/мл (88nM) з максимальною ефектами в 750ng/мл (660nM) .250ng/мл aescin (220nM) також є ефективним у зниженні гіпоксії індукованих імунних клітин приєднання до ендотелію.

Несприятливих наслідків гіпоксії (відсутність кисню) на кровоносну судину клітин, як видається, бути скорочені, коли немає руху Occupy, у клітинці під час гіпоксії aescin

Хоча aescin за своєю суттю не змінювати розслаблюючий ефект ацетилхолін ендотелію, знецінення, видно з pyrogallol відображаються обернутими. Таким чином, що знову запобігти за допомогою L-ім'я (aescin не вдалося зберегти релаксації в присутності pyrogallol і L-ім'я). Як pyrogallol виробляє супероксид радикали і знижує оксиду азоту bioavailabilitywhile Л-ім'я відверта запобігає синтез, ці захисний ефект може бути вторинними по відношенню до збереження оксиду азоту, який є спільним для антиоксиданти (який кінського каштана був залучений у previousl).

Aescin, як видається, стимулювати виробництво оксиду азоту від до ендотелію , у Витри в 1µM, і вона має були, вірогідним — що підвищений ендотеліальні клітини проникність для кальцію, видно з aescincan призводить до збільшення ендотелію оксиду азоту синтази (Еноса) діяльності, оскільки Еноса кальцію залежні фермент

Aescin може бути в змозі комфортний відпочинок ендотеліальних клітин приплив кальцію, що призводить до збільшення продукції оксиду азоту

Aescin не змінює скоротну відповіді, adrenalinealthough aescin, сама мабуть здатні зараження кролик порталу veinsas добре, як собака і humansaphenous вени, і потенції в організмі людини, як видається, є змінною EC50 діапазону 10-30µM. Хоча величини скорочення на максимальну ефективність порівнянна з 100nM наднирників концентрації може бути занадто високою, щоб відповідати усні добавок.

Aescin має потенціал для збільшення кров'яного тиску, але це вимагає концентрації в крові, які є порядки більше, ніж те, що розглядається в крові з добавками кінського; Ця інформація, ймовірно, не стосується добавок в організмі людини

Aescin, як видається, викликають PGF2α, арахідонової кислоти простагландин.

Хронічної венозної недостатньою

Хронічна венозна недостатність (CVI) є одним з умов, де вени не в змозі адекватним прокачувати кров назад до серця, яка призводить до того, свербіж і знебарвлення, а також з'являються набряки ніг. Хронічної венозної недостатньою умова, яку Варикозне розширення вен, пов'язані з, а CVI обох послугами естетичних і медичні ускладнення.

Досліджень, які оцінюють ефективність кінського каштана витягти проти плацебо зверніть увагу, що це значно ефективніше, якщо прийняті протягом 1-3 місяців у скороченні симптоми недостатності хронічних ногу. Хоча там, як видається, значно більше випробувань в існуванні згідно мета аналіз, вони не є доступні онлайн через проводиться німецькою мовою. Сказав, що мета аналіз був в змозі оцінити 17 випробувань, що проводяться на кінського каштана екстракт лікування хронічної венозної недостатньою і відзначив значне скорочення біль у ногах, набряк, нога обсяг (мл 32.10 з 95% ді 13.49 50.72 мл) і гомілковостопного суглоба (4.71 мм з 95% ді 1.13-8.28 мм) і теляти (3,51 мм з 95% ді 0,58-6,45 мм) ширина як свербіж відносно плацебо.

Хідного плацебо, кінського каштана екстракт при стандартних усні дозах видається, бути ефективним у зниженні всі симптоми хронічної венозної недостатньою

Добавок екстракту насіння, що містять aescin 50 мг двічі на день за 12 тижнів в осіб з хронічної венозної недостатньою відзначив, що добавок був пов'язаний більшого зниження набряку відносно плацебо (9,8 мл у плацебо, 43.8 мл з додатком) ще є сила порівнянними компресійна терапія (панчохи або обгортання фізично стискання ноги). Інші компаративістики мають зазначив, що кінського каштана (600 мг) є менш ефективним, ніж Пікногенол (360 мг) у скороченні загальні симптоми і нога Том і відносно O-розкладу бета-hydroxyethyl rutosides (синтетичних аналогій рутин для використання хронічної венозної недостатності) вони здаються можна порівняти за відгуками (обидва випробування проводяться у німецьких і не доступні онлайн).

На основі обмежені докази, потенції кінського каштана витягти для лікування хронічної венозної insufficency, як видається, бути порівнянних чи меншою, ніж Пікногенолі можна порівняти з компресійна терапія

4 Запалення і імунології

Механізми

Було відзначено, що, хоча протизапальні ефекти aescin залежить від надниркових залоз, добавок не не inhernetly збільшення циркулюючих corticosterone рівнях. Це призвело до гіпотеза, що aescin є підвищення ефекти вже присутні глюкокортикоиды як механізми віднести до aescin (фосфоліпази A2 придушення, н. ф. КБ гальмування та зниження факторів адгезію клітин) також помічені з глюкокортикоиды.

In vitro , aescin і corticosterone обидва можуть перешкоджати макрофагів активації (3ng/мл для corticosterone) а для aescin 10µg/мл у той час як комбінація, як видається, синергетичний, зниженні секреції оксиду азоту (34.8%), ФНП α (24%) та IL 1β (46.7%) в концентраціях 1ng/мл (corticosterone) і 100ng/мл (aescin).

2 мг/кг aescin вводять три години після того, як запалення був індукованих у щурів (carrageenan), як видається, недостатньо, щоб зменшити запалення і хоча 1 мг/кг corticosterone зберігалися також комбінація зменшується набряк, запалення викликаних 52.86% і комбінація була використана в іншому місці синергічний у щурів, які відчувають пробою сітківки бар'єр (наслідком запалення).

Aescin, як видається, мають протизапальні властивості, і поки вони inhernetly слабкі вони з'являються, щоб мати можливість підвищення протизапальні ефекти кортикостероїди в розумні концентрації. Це, ймовірно, мають відношення до усні добавок

4.2. алергії

Типу я hypersensitivities (алергічний риніт, алергічний кон'юнктивіт, алергічні астми, харчової алергії і як анафілаксії) є імунної відповіді, в основному опосередкована гладкі клітини і еозинофілів, де IgE прив'язку до FcεRI рецепторів викликає досить швидкий імунної відповіді; Він розділений на ранній стадії (IgE прив'язку до FcεRI) і пізніше фазі (опосередкована цитокінів, звільнені від гладкі клітини, які деградували після початку фази) і ці запальні реакції (називається алергії), як правило, розглядатися з кортикостероїди, антигістамінні препарати й Щогли мобільного стабілізаторів.

В моделі як пасивними шкірний анафілаксії (тип I гіперчутливість модель для раннього етапу) і внутрішньо індукованої запаленні дихальних шляхів (пізня фаза), внутрішньочеревного введення ін'єкцій β-Aescin (1,5-3 мг/кг) є настільки ж ефективним, як посилання препарат 3 мг/кг дексаметазон у скороченні алергічну шкіру відповіді, у той час як трохи менш ефективні в скороченні лімфоцитів інфільтрації легенів. Протиалергічну ефекти були відзначені в інших проти складені 48/80 з порожнини рота aescin.

Β-Aescin, як видається, є потужним анти-алергічні ефекти, і є ефективним наступних перорально. Хоча ін'єкції настільки ж ефективним, як кортикостероїди, цей відносної потенції можуть неточно відображає усні добавок (так як погано засвоюється β-Aescin)

5 Взаємодії з орган системи

Вуха

В умовах недостатності кровообігу у вухах (внутрішнього вуха порушень), добавок 25 мг aescin (хоча застидаєтеся з 450 мг troxerutin) п'ять рази на день протягом шести тижнів була пов'язана з значне поліпшення слуху і програє посилання препаратом 600 мг pentoxifylline.

Як вважають, бути корисним для внутрішнього вуха порушень, як вони пов'язані з бідних кровотоку в жилах, але тільки вивчення застидаєтеся з іншого агента

Кишечник

Лікування геморою є одним з традиційно рекомендованих використовується кінського каштана, головним чином, як вони скупчення вен покриви анальної ділянки і кінського каштана, як відомо, зменшення заторів вен.

Було повідомлено (через огляд, основний текст тут) що два місяці добавок тричі щоденного доповнення 40 мг aescin була пов'язана з значні покращення в ендоскопічної оцінки, симптоми і кровотеча (82% відповідь з додатком по відношенню до 32% в плацебо) з перевагами протягом тижня використання доповнення.

Для геморою традиційно рекомендується кінського каштана. Хоча існує не так багато доказів, які реально дивлячись на цю проблему, самотній дослідженні відзначено значні вигоди, пов'язані з добавками

6 Взаємодії з естетики

Шкіра

Побічний ефект від хронічної veinous недостатньо (з яких кінського каштана розглядається як лікувальний) є Варикозне розширення вен і, отже, використання кінського каштана іноді рекомендується для варикозних вен через aescin вміст.

Одне дослідження (згадані в огляді і не доступні онлайн) використовуються усні терапії 20 мг aescin тричі daily в додаток до місцевого застосування 4,4 мл вершків (2% aescin) протягом восьми тижнів повідомили поліпшень у ногу блакиті, розмір і набряків відносно плацебо.

Через свою роль у хронічної венозної недостатньою кінського каштана добавок вважають, щоб допомогти з Варикозне розширення вен, (які поширені побічний ефект під час середині на пізній стадії хвороби); дуже обмежені докази на тему, але це говорить про те, що це є ефективним

7 Безпеки та токсикології

Загальні

Мета аналіз хронічної венозної недостатньою (2006 version) зазначив, що найбільш зазвичай повідомляють, що побічні ефекти, пов'язані з кінського каштана споживання були шлунково-кишкового тракту, запаморочення, нудота, головний біль і pruritis. Як правило ці побічні ефекти не відрізняються від плацебо (крім шлунково-кишкового compliants, які іноді відіграли важливу).

Короткий термін використання екстракту кінського каштана вважається у цілому безпечними, хоча можуть бути більше шлунково-кишкові побічні ефекти, що з кінського каштана відносно плацебо

Тематичні дослідження

Компонент aesculetin вважається в достатніх кількостях негативно взаємодіяти з варфарину відносно крові проріджування.

За рахунок впливу anticoagulating aesculetin і збільшення потоку крові з aescins вважається, що кінського каштана потенційно можуть (негативно) взаємодіяти з pharamceutical розрідження крові, таких як варфарину

Особисто з angiomyolipoma (ниркових пухлини, вважається представити в 0.13of населення) яка відома проведенння аневризма і крововиливи, використання більш без рецепта кінського каштана екстракт вважалося, сприяти спостерігається розриву сказав angiomyolipoma.

Тематичне дослідження пов'язані кінського каштана екстракт з розриву форма ниркових пухлини; причинно-наслідковий зв'язок не був зроблений, і ця тема не добре вивчені, як це відноситься до кінського каштана екстракт

Β-aescin компонент був залучений у випадках контактів кропив'янка (шкірних висип, пов'язаних з астмою свербіж і поверхні і праці, припускаючи, що він може бути в allergin.

Вона, як видається, можна бути алергія на β-aescin


Пов'язані новини